Ученые нашли способ производства поликитидных лекарств

Большинство самых продаваемых лекарств для лечения рака и снижения уровня холестерина состоят из смесей, названных поликитидами. Эти вещества есть в природе, но их сложно химически изменять или искусственно производить в больших количествах.

Ученые UC Irvine установили, каким образом поликитиды образуют свою кольцеобразную форму, что облегчило химикам манипуляции с этим соединениям для применения его в новых лекарствах.

Как говорит Шерил Тсэй (Sheryl Tsai) – ведущий автор этого исследования и доцент молекулярной биологии и биохимии и химии в UCI, почти каждый поликитид имеет кольцо в своей химической структуре и если возможно управлять образованием этого кольца, можно произвести большее количество лекарств на основе поликитидов.
До недавнего времени для ученых было загадкой, каким образом поликитиды образуют кольцо, что мешало производить новые лекарства.

В настоящее время бюджет продаж лекарств, основанные на поликитидах, составляет около 35 млрд. ежегодно. Они включают такие препараты, как антибиотики для лечения бактериальных инфекций (tetracycline and erythromycin); анти-раковые лекарства, применяемые в химиотерапии(doxorubicin and mithramycin); антиоксиданты для предотвращения рака и повышения сердечного тонуса(EGCG and resverastrol) и лекарства, которые снижают уровень холестерина (Zocor). Зеленый чай и красное вино так же содержат полезные поликитиды.

В естественных условиях поликитиды вырабатываются бактериями, плесенью, растениями и морскими животными. Эти организмы вырабатывают поликитиды, чтобы убивать своих пожирателей, будь то другая бактерия или плесень. Они выделяют различные виды поликитидов, чтобы убивать различные типы врагов.

Так как бактерии не подвержены артритам или диабетам, это не будет естественной эволюцией, если бактерия начнет вырабатывать поликитиды, использующиеся для лечения этих болезней, но бактерию можно «убедить» вырабатывать именно этот вид поликитида, если управлять образованием поликитидного кольца.

До этой работы не было известно, как природа управляет формой поликитидного кольца, которая очень важна для свойств антибиотиков и антираковых препаратов.

Используя молекулярное клонирование и технологии химической биологии, Тсай со своей группой ученых обнаружили, что энзим aromatase/cyclase имеет карман, который формирует поликитид, образуя уникальную структуру кольца.

Тсай с группой ученых надеется, что это приведет к разработке новых лекарств в таких областях как: терапия рака, лечение ожирения и в исследовании стволовых клеток.